カルテオロール（ミケラン）とは？効果・副作用・アカシジアへの使用を解説

はじめに

「薬を飲み始めてから、そわそわしてじっとしていられない」
「座っているのがつらく、足を動かしたくなる」――
抗精神病薬などの服用後にこのような症状が現れた場合、
アカシジア（静座不能症）の可能性があります。

カルテオロール塩酸塩（商品名：ミケラン）は、
アドレナリンなどが作用するβ受容体を遮断する
β遮断薬（βブロッカー）です。
日本では、狭心症、心臓神経症、不整脈、本態性高血圧症に使用されています。

精神科領域では、抗精神病薬によるアカシジアに対して
β遮断薬が検討されることがあり、カルテオロールもその選択肢の一つとして用いられてきました。
ただし、
アカシジアに対する使用は国内の承認適応ではなく、適応外使用です。

この記事では、カルテオロールの作用機序や半減期、精神科領域での位置づけ、プロプラノロールとの違い、飲み方、副作用、使用時の注意点について解説します。

カルテオロール（ミケラン）とは？

カルテオロールは、
アドレナリンやノルアドレナリンが作用する
β1・β2受容体を遮断する非選択的β遮断薬です。

β1受容体は主に心臓に存在し、
刺激されると心拍数や心臓の収縮力が増加します。
一方、β2受容体は気管支や血管などにも存在しています。
カルテオロールはこれらの受容体を遮断することで、
交感神経による過剰な身体反応を抑えます。

カルテオロールの基本情報

カルテオロールの半減期は？

健康成人にカルテオロール塩酸塩10～30mgを単回経口投与した試験では、
血中濃度は約1時間後に最高となり、
血中半減期は約5時間でした。

半減期とは、血液中の薬物濃度が半分になるまでのおおよその時間です。
ただし、
半減期と実際の効果が続く時間は必ずしも一致しません。
カルテオロールではβ遮断作用や心拍数・血圧上昇を抑える作用が
比較的長く持続することも確認されています。

また、投与量の約70％が未変化体として尿中へ排泄されるため、
重い腎機能障害がある場合には副作用が生じやすくなる可能性があります。

カルテオロールの特徴「ISA」とは？

カルテオロールの薬理学的な特徴の一つが、
ISA（Intrinsic Sympathomimetic Activity：内因性交感神経刺激様作用）
を持っていることです。

一般的なβ遮断薬はβ受容体への刺激を抑えますが、
ISAを持つ薬剤では、β受容体を遮断しながら
弱い刺激作用も示します。

そのためカルテオロールは、
交感神経が強く働いている状況でその反応を抑えながらも、
安静時には心拍数や心機能を過度に抑制しにくいという特徴があります。

精神科ではどのような場合に使われる？

アカシジア（静座不能症）

アカシジアは、
抗精神病薬などの使用によって生じることがある
薬剤性の運動症状です。

単に外見上「落ち着かない」というだけではなく、
身体の内側から突き上げてくるようなそわそわ感や、
じっとしていることに耐えられない不快感を伴うことがあります。

抗精神病薬によるアカシジアが疑われる場合には、
まず原因となっている薬剤を確認します。
可能であれば、
抗精神病薬の減量や、アカシジアを起こしにくい薬剤への変更
を検討することが基本です。

原因薬の調整だけでは十分でない場合や、
抗精神病薬を変更しにくい場合には、
β遮断薬などの追加治療が検討されることがあります。

動悸などの身体症状

不安や緊張が強まると交感神経が活発になり、
動悸、頻脈、手の震えなどの身体症状が現れることがあります。

カルテオロールはβ受容体を遮断することで、
こうした交感神経活動に伴う身体反応を抑える方向に働きます。

また、日本では
心臓神経症がカルテオロールの承認適応の一つとなっています。

カルテオロールはどのように効く？作用機序

緊張やストレスなどによって交感神経が活性化すると、
アドレナリンやノルアドレナリンが放出され、
β受容体を刺激します。

心臓のβ1受容体が刺激されると、
心拍数や心筋収縮力が増加します。
β2受容体は気管支、血管、骨格筋などの反応に関係しています。

カルテオロールは
β1・β2受容体を遮断することで、
アドレナリンやノルアドレナリンによる過剰な交感神経反応を抑えます。

なぜβ遮断薬がアカシジアに使われるの？

アカシジアには、
抗精神病薬によるドパミン神経系への影響だけではなく、
ノルアドレナリンやセロトニンなど
複数の神経伝達系が関与すると考えられています。

βアドレナリン系の関与も以前から指摘されており、
β遮断薬による改善効果が研究されてきました。

ただし、
β遮断薬がアカシジアを改善する正確な仕組みは現在も完全には解明されていません。
単純に「交感神経を抑えるからアカシジアが治る」と説明できるものではありません。

カルテオロールとプロプラノロールの違い

カルテオロールとプロプラノロールは、
どちらもβ1・β2受容体を遮断する
非選択的β遮断薬です。
一方、薬理学的な性質やアカシジアに関する研究量には違いがあります。

アカシジアに対するβ遮断薬のエビデンスでは、
プロプラノロールについて蓄積された研究が多い一方、
カルテオロールについては比較的限られています。

したがって、どちらを使用するかは
アカシジアへの研究量だけではなく、
脈拍、血圧、循環器疾患、喘息の有無、併用薬なども含めて判断します。

カルテオロールの飲み方・用量

ミケラン錠5mgの国内承認用量では、
通常、成人にはカルテオロール塩酸塩として
1日10～15mgから開始します。

これは狭心症、心臓神経症、不整脈、本態性高血圧症に対する
承認用法・用量です。

カルテオロールの副作用

カルテオロールでは、
β受容体を遮断する作用に関連して
徐脈、低血圧、めまいなどが生じることがあります。

特に注意が必要な副作用

服用後に著しく脈が遅くなる、
強いめまいや失神、息苦しさなどがみられた場合には、
自己判断で服用を続けず医療機関へ相談します。

カルテオロールを使用できない・注意が必要な場合

気管支喘息がある場合

その他、使用できない主な状態

カルテオロールは、以下のような場合にも使用できません。

• 高度の徐脈がある場合
• Ⅱ度・Ⅲ度房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロックがある場合
• 心原性ショックがある場合
• 肺高血圧による右心不全がある場合
• うっ血性心不全がある場合
• 低血圧症がある場合
• 糖尿病性ケトアシドーシス・代謝性アシドーシスがある場合
• 未治療の褐色細胞腫・パラガングリオーマがある場合
• 妊娠中または妊娠している可能性がある場合

糖尿病がある場合

β遮断薬は、
低血糖時にみられる頻脈などの交感神経症状を
分かりにくくすることがあります。
また、低血糖からの回復を遅らせる可能性もあります。

インスリンや血糖降下薬を使用している場合には、
血糖値を含めて慎重に経過を確認します。

腎機能や肝機能が低下している場合

カルテオロールは主に腎臓から排泄されるため、
重い腎機能障害では副作用が生じやすくなる可能性があります。

また、主としてCYP2D6によって代謝されるため、
重い肝機能障害がある場合にも薬物代謝の遅延に注意が必要です。

併用に注意する薬

カルテオロールは、
心拍数や血圧、血糖などに影響する薬剤との併用で
作用が強くなることがあります。

カルテオロールは急にやめてもよい？

長期間服用しているカルテオロールを
自己判断で突然中止することは避けます。

抗精神病薬によるアカシジア対策として使用している場合には、
カルテオロールだけでなく、
原因となっている抗精神病薬の治療方針も含めて調整します。

よくある質問

まとめ

引用・参考文献